A malária continua sendo um grave problema de saúde pública mundial, com elevadas taxas de incidência e de mortalidade, principalmente, no continente africano. No Brasil, a malária desenvolveu-se de forma endêmica na região Amazônica (estados do Acre, Amapá, Amazonas, Maranhão, Mato Grosso, Pará, Rondônia, Roraima e Tocantins), onde as primeiras publicações consistentes sobre o tema surgiram a partir de incursões científicas efetuadas pelo Instituto Oswaldo Cruz no século XX. Tais investidas, à época, repercutiram em importantes medidas de expressão social, tais como o saneamento da região e a prevenção da malária. Dados globais recentes mostram um número estimado de 445 000 mortes por malária, sendo estas referentes a 216 milhões de casos incidentes estimados em 91 países no ano de 2016. Importa destacar, ainda, que a malária é uma doença infecciosa febril aguda, cujos agentes etiológicos são protozoários do gênero Plasmodium, transmitidos por vetores anofelinos, e que afeta principalmente os países em desenvolvimento de clima tropical e subtropical. Assim, diante da crescente importância do tema em questão, este trabalho teve por objetivo abordar – essencialmente –, por meio de revisão da literatura, a terapêutica medicamentosa mais efetiva, baseada no uso da artemisinina e da quinina, para o combate da malária complicada (grave) e não complicada causada pelo protozoário Plasmodium falciparum, bem como destacar medidas de prevenção primária.